Je metandrostenolon/metandienon králem anabolických steroidů nebo je toto tvrzení přehnané? Následující příběh vám ukáže, že něco racionálního na tom může být. V každém případě tato steroidní sloučenina, vytvořena údajně záměrně pro sportovní účely, odstartovala něco, co bude velmi obtížné zastavit. Nejprve si udělejme stručný přehled obchodních názvů s výrobci, pod kterými byla a je tato molekula k dispozici. Přehled není zdaleka vyčerpávající, to ani není účelem tohoto článku.
Současné a bývalé obchodní značky metandrostenolonu
Dianabol*, 5mg/tab., Ciba GB,G,USA
Stenolon*, 1 a 5mg/tab., Léčiva ČR
Anabol, 5mg/tab.1000 tab./balení, L.P. Standard Labs Company Thajsko
Metanabol, 1 a 5mg/tab. 0,5% krém, Polfa PL
Nerobol, 5mg/tab., Galenika YU
Nerobol, 5mg/tab., Gedeon Richter HU
Naposim, 5mg/tab. 100 tab./balení, Rumunsko
Metandrostenolonum, 5mg/tab., Rusko
Encephan, 5mg/tab. 100 tab./balení, Sato Japonsko
Legenda: *= již se nevyrábí, GB= Anglie, B = Belgie, YU = Jugoslávie, PL = Polsko.
Dianabol™ a Stenolon™ jsem zahrnul jako malou historickou reminiscenci produktů, které ovlivnily sportovní svět, to se týká Dianabolu™, a bývalého Československa, v případě Stenolonu™.U ostatních uvedených produktů nemohu zaručit, že se ještě legálně vyrábějí. Pravděpodobněji se setkáte na černém trhu s padělanými produkty, které nemusí obsahovat to, co obal deklaruje. Za nejzajímavější z uvedených produktů považuji thajský Anabol™, který má údajně většinou dobrou kvalitu, i když padělky samozřejmě existují[1]. U popsaného případu thajského falsifikátu tablety údajného metandrostenolonu obsahovaly, místo deklarované látky, metyltestosteron a clenbuterol. Dva uživatelé byli přijati s intoxikaci clenbuterolem do nemocnice. Zaměnit clenbuterol za jakýkoliv steroid je, s ohledem na odlišné používané dávky, skutečně vražedná záležitost. Lidská chamtivost se ale nezastaví ani před lidským životem. Kdyby všechno ostatní bylo nezávadné, tak jenom skutečnost, že jsem odkázán na černý, a tedy nekontrolovaný trh, musí myslicího člověka odradit od abúzu anabolických steroidů. Druhá falešná uvedená substance metyltestosteron bývá často, s ohledem na nízké výrobní náklady, dosazována za metandrostenolon i jiná anabolika. Metyltestosteron sice má účinky testosteronu, tedy anabolické i androgenní, ale celkově je toxičtější, než jak injekční testosteron, který není 17α alkylován, tak metandrostenolon, u něhož byla změněna původní molekula testosteronu tak, aby vykazoval menší androgenicitu. Takový produkt je pak uživatelem obtížněji snášen, a podvedená osoba zakusí zdravotní problémy, které nejsou charakteristické pro originální látku. Ani koncový steroidový dealer nemusí tušit, co prodává. Sám jsem obdržel několik dotazů, směřující k podivnému chování něčeho, co mělo být metandrostenolonem. V tomto směru je nutno hledat odpověď. Tak zvaný "case report" zaznamenává případ 81letého muže, užívajícího po dobu 30 let substituční dávku metyltestosteronu, u něhož byla diagnostikována pokročila rakovina prostaty[2]. Zdravotní důsledky užívání metyltestosteronu ovšem nejsou na pořadu dne, o něm někdy příště. Chemicky se molekula metandrostenolonu liší od metyltestosteronu přidanou dvojnou vazbou mezi 1. a 2. uhlíkem "A kruhu".
Geneze metandrostenolonu/metandienonu
Existuje několik příběhu o vzniku analoga testosteronu metandrostenolonu,
který je často v odborné literatuře uváděn pod svým druhým generickým názvem
metandienon. Pozor, je to naprosto stejná látka. Obchodní názvy si pak vymýšlí
každá farmaceutická firma samostatně poté, co doba chráněna patentovou
přihláškou inventora vypršela. Jedno avšak mají tyto příběhy společné, vždy v
nich figuruje jméno tvůrce Johny Zieglera. Tento příběh vychází z popisu
události, tak jak je zveřejnil publicista Nelson Montana na internetových
stránkách "Testosterone". Popis je údajně založen na interviewu samotného
Zieglera, které poskytl těsně před svou smrtí v roce 1983[3].
Počátky vzniku se datují do roku 1940, místem je nacistické německo. V hlavní
roli pak Adolf Hitler, který se rozhodl ovládnout s pomocí svého národa svět. K
uskutečnění svých zvrácených snů Hitler potřeboval kromě vyspělé bojové techniky
i armádu neobyčejně zdatných mužů, kteří budou silní, rychlí, agresivní, a kteří
se budou rychle zotavovat z případných zranění. Jinými slovy, budou to
neporazitelní supermani. Nacistická lékařská vrchnost se rozhodla vytvořit lék,
který by umožnil mužům zvládat náročné podmínky války, včetně překonávání
důsledku nedostatku jídla. Přitom vůbec nezáleželo na tom, zda vojáci později
utrpí v důsledku užívání tohoto léku nějaké zdravotní újmy. Cílem bylo vítězství
za každou cenu. Co znamenalo lidské zdraví ve válce? Naštěstí se nacistickým
vědcům jejich záměr plně nezdařil, což možná také přispělo k jejich konečné
porážce.
V té době nebylo známo, že existoval jiný stát - Sovětský svaz, který měl
podobné plány. Do konce 2. Světové války ruští vědci úspěšně vyrobili
syntetickou formu testosteronu, a odstartovali naprosto jinou formu války, která
probíhala tentokrát na sportovním poli. Do konce 50. let bylo zjevné, že
sportovci bývalého Sovětského svazu ovládli sportovní discipliny, vyžadující
sílu jako hlavní kriterium. Výkonnostní nadvláda sportovců SSSR se samozřejmě
nelíbila Američanům. Vláda USA údajně požádala lékaře vzpěračského týmu, aby
prozkoumali zdánlivě nevysvětlitelnou nadvládu supersportovců SSSR. Jedním z
lékařů, tehdy pracující pro americký vzpěračský tým, byl mladý Johny Ziegler,
který v tom neviděl žádný problém.
Američtí vědci vyšetřovali skupinu ruských sportovců, kteří tehdy emigrovali do
USA. U mladých mužů zaznamenali hypertrofované prostaty a zvýšené koncentrace 5α
redukovaného metabolitu testosteronu dihydrotestosteronu. Z tohoto nálezu
odvodili, že příčinu zdravotních abnormalit i excelentních sportovních výkonů
bude exogenně podávaný syntetický testosteron. I v tomto případě musel ruský
zdravotní establišment znát zdravotní důsledky takového konání. Znovu se
jednalo, z prestižních politických důvodů, o vítězství za každou cenu. Koho
zajímalo zdraví sportovců? V Německu probíhají dodnes soudní procesy s
odpovědnými sportovními funkcionáři bývalé NDR. V České republice ještě nebyly
vyřešeny staré případy dopování a už bychom se mohli zabývat novými, v
kulturistice zejména. Tak je tomu vždy, když se ztratí historická paměť a ochota
vypořádat se s minulostí. Já to chápu, mnoho vysoce postavených lidí je v tom
namočeno, kteří samozřejmě nemají snahu věci objasnit. Nejenom materiály STB
nejsou k nalezení.
Američtí vědci, v čele s Johny Zieglerem se, na základě citovaných zjištění,
snažili nalézt analog testosteronu, který by měl zdůrazněné anabolické účinky a
současně potlačené či alespoň snížené nežádoucí charakteristiky androgenní.
Údajně právě Johny Ziegler přišel v roce 1956 s návrhem molekuly, která, jak se
později mělo ukázat, splňovala do jisté míry očekávání vědců. Ziegler údajně
nabídl svůj objev farmaceutické firmě CIBA, která mu za něj, podle pověsti, měla
zaplatit 100 US§. I z této sumy můžete dovodit o co šlo. Buďme realisté, bez
rozsáhlého několikaletého výzkumu, který přijde na desítky tisíc dolarů nelze
nic kloudného vymyslet a realizovat. Do roku 1960 pak CIBA uvedla tuto látku pod
obchodním názvem Dianabol™ na trh USA. Velmi brzy se o tuto látku a její účinky
započali zajímat sportovci všech odvětví, kulturisty samozřejmě nevyjímaje.
Gentlemanská dvoutabletková dohoda - pravda či fikce?
Nelson Montana popisuje ve svém článku ještě jeden šokující příběh. Ten se
bezprostředně týká kulturistiky. Jak jsem již uvedl, zavedení Dianabolu™ na
farmaceutický trh způsobilo jeho zneužívání sportovci včetně kulturistů. Brzy se
začaly projevovat negativní zdravotní důsledky takového počínání. To znepokojilo
tehdejší některé špičky kulturistického dění do té míry, že považovali za nutné,
s ohledem na možná poškození zdraví, přijmout ochranná opatření. Tehdejší
kulturistický guru a mentor špičkových kulturistů Vince Gironda svolal schůzku,
které se kromě něho dále měli zúčastnit Larry Scott, Don Howorth, Dave Draper a
snad další. Vince Gironda byl proti exogenní hormonální manipulaci, na druhé
straně chápal potřeby profesionálních kulturistů, kteří si museli zachovat, s
ohledem na působivou prezentaci, jistý svalový rozvoj. Dohodli se společně na
kompromisu, který zněl nepřekračovat 2 tabletky Dianabolu denně. Larry Scott se
pak stal v roce 1965 a 1966 dvakrát držitelem titulu Mr Olympia. Můžeme pouze
hádat, zdali tuto dvoutabletkovou dohodu dodržel? Je třeba říci, že v té době
neexistoval zákaz dopingu, a tak se jednalo skutečně o rytířskou záležitost,
kterou lze dnes ztěží hodnotit. "Přímí účastnící schůzky přísahají, že to je
pravda", praví Montana.
Nicméně přišla nová generace kulturistů, kterým byl sentiment svých předchůdců
zcela cizí, a tak začal běžný kolotoč. Čtyři tabletky Dianabolu™ pracují lépe
než 2 tabletky, 8 pracuje lépe než 4 atd. Později 10, 20 či 50 tabletek v
kombinací s několika jinými preparáty se staly normou. Jakou zkušenost jsem s
kulturistikou získal? Ať šlápnete kdekoliv, vždy narazíte na anabolické
steroidy. Mezitím budou weiderovy nutriční firmy dál prodávat anabolické
suplementy a slibovat neskuskutečnitelné. Ono to totiž stojí zato. Někde jsem
četl, že roční obrat weiderových firem s iluzemi dosahuje až 200 milionů US§.
Když jsem tuto nevinnou větu zapracoval do jednoho ze svých článků, který byl
zveřejněn v jistém časopise, došlo k zásahu cenzora. Rovněž si vzpomínám, že
Listina základních lidských práv, která je součástí nejenom ústavy ČR, cenzuru
zakazuje. Bolševické rutiny přežívají nadále v tomto středoevropském prostoru.
Jistě, lidé se nevyměnili.
Mechanismus účinku metandrostenolonu
Mauro G. Di Pasquale, docent na jisté kanadské univerzitě, píše ve své knize
z roku 1984[4] o mechanismu účinku anabolických steroidů toto: "
Všechny anabolické steroidy mají společný mechanismus účinku, který vyžaduje
vazbu steroidního hormonu se specifickým receptorem v cílových tkáních. Tento
hormon-receptorovy komplex pak stimuluje produkci RNA, což dále zvyšuje syntézu
proteinů".
Je to možná tím, že kniha byla napsána již v roce 1984, ale citace je značně
zavádějící a v mnohém nepřesná. Předně si nesmíte myslet, že tímto receptorem,
na který se steroid váže musí být receptor androgenní. V mnoha případech to bude
jiná bílkovina jiného signalizačního systému, například některého růstového
faktoru. Mělo by tedy být uvedeno množné číslo a vynechán pojem specifický.
Možno dnes konstatovat, že každý tzv. anabolický steroid má svou specifickou
sadu mechanismu účinku, o nichž, bohužel, toho moc nevíme. Již vůbec není
pravdou tvrzení, že všechny anabolické steroidy zvyšují syntézu proteinů
(alespoň nikoliv svalového proteinu). Jediným orálním syntetickým steroidem, u
něhož byla tato vlastnost prokázána na lidech je oxandrolon[5]. Je
třeba ještě podotknout, že se v tomto případě jednalo o čistou svalovou syntézu
proteinů.
Rovněž Grundig ve své anabolické příručce "World Anabolic Review 1996" tvrdí
následující: "Účinek Dianabolu™ podporuje syntézu proteinů"[6].
Skutečně nevím, kde tito lide pro tyto informace chodí? Pokud jde konkrétně o
metandrostenolon, je obtížné hodnotit jeho účinky, natož jejich mechanismy.
Výzkum je v tomto směru skoupý.
Bez záruky se o to pokusím. Předně třeba konstatovat, že metandrostenolon má
velmi nízkou relativní vazební afinitu ( dále jen RBA) pro androgenní receptory,
alespoň u zkoumaných zvířat. V jedné studii z roku 1984 činila RBA metandienonu
pro krysí i králičí sval pouhé 2% vazby metyltrienolonu, což byl a stále je
referenční steroid s vynikající afinitou pro tuto bílkovinu[7]. Jako
referenční steroid se pro tyto účely dále někdy používá radioaktivně značený
dihydrotestosteron a miboleron. Pro porovnání, u testosteronu činí tato RBA v
citované studii 23% pro krysí sval a 7% pro králičí sval. Uvádím to pro ty,
kteří si na vazební afinitě steroidů zakládají. Pouhá vazba ovšem není zárukou
pro účinnost anabolického steroidu, k tomu je třeba dalších kroků, jejichž
vysvětlení přesahuje rámec tohoto článku. I antiandrogeny (dnes označované
nověji jako SARM - selektivní androgen- receptor modulátor) mají zcela dobrou
vazební afinitu k androgenním receptorům, a přesto následné androgenní účinky
nenastanou.
Nízká vazební afinita většiny syntetických anabolicko-androgenních steroidů je
vcelku logická. Zkuste vzít na svůj klíč od bytu pilník či svářečku a udělejte
změnu tvaru. Je možné, že klíč do zámku vůbec nezasunete, v opačném případě sice
zasunete, ale neotočíte. To je přesně to, co provedli s molekulou vědci ve snaze
disociovat androgenní účinky od anabolických. Byl to pouhý hokus-pokus či hra na
náhodu, která se, v důsledku neznalosti mechanismu účinku, zcela nezdařila, i
když částečný úspěch je třeba přiznat. Dnes by možná vědci se svou vyspělejší
metodikou a technikou byli úspěšnější, ale kvůli kulturistům se tím nikdo
zabývat nebude. Anabolické steroidy, coby léčiva, jsou již pasé, tudíž není
nikdo, kdo by to zaplatil. V každém případě je z mnoha důvodů žádoucí objasnit
mechanismy účinků jednotlivých tříd anabolických steroidů. Například v roce 1998
byl publikován výzkum o stanozololu, který objevil zcela jedinečný mechanismus
účinku této látky[8], ale o tom někdy příště.
Anabolický účinek metandrostenolonu byl u 6ti trénovaných sportovců prokázán i
po podávání pouhých 15mg/den této látky po dobu 2 měsíců[9]. Došlo k
významnému nárůstu tělesné hmotnosti. Studie byla ovšem zaměřena jiným směrem, a
tak abstrakt nezahrnuje konkrétní čísla o tělesné kompozici.
U krys živených luštěninovou dietou (fazole) plus Dianabol™ došlo k významnému
poklesu neproteinového dusíku ve skeletálním svalstvu a k významnému nárůstu
myofibrilární dusíkové frakce této muskulatury[10]. Tento projev bych
charakterizoval, v kulturistickém žargonu, jako zvýšení svalové hustoty.
Bezesporu něco, o co každý kulturista usiluje, a co bylo v praxi prokázáno.
Mimochodem, dávka Dianabolu™ činila 1mg na 100 g diety. Horší to bude s důkazem,
jak k těmto projevům došlo. Anabolický účinek, antikatabolický účinek, stimulace
satelitních buněk apod.
Našel jsem jednu studii, která zkoumala vliv metandrostenolonu,
metylandrostendiolu a Retabolilu™ na syntézu svalového proteinu na krysách[11].
Mám k dispozici pouze abstrakt, který neuvádí výsledky tohoto zkoumání. Jinak je
konstatováno, že anabolické steroidy zvýšily obsah proteinů skeletálního svalu:
myosinu, myofibrilární a sarkoplazmické frakce. Opět lze hovořit minimálně o
nárůstu svalové hustoty. Jinak ovšem k tomu mohlo dojít i potlačením proteolýzy.
Tuto mou hypotézu podporují závěry výzkumu, který šetřil účinek cvičení a
Dianabolu™ na míru degradace myofibrilárního proteinu v srdci a třech typech
svalů u křečků-samic. Závěr: Degradace myofibrilárních proteinů se snížila ve
všech svalech u trénující skupiny na Dianabolu™ a v srdci netrénující skupiny na
Dianabolu™[12].
Poznání těchto účinků je důležité pro sestavování kombinací více steroidů. Vždy,
pokud vůbec, by měly být spojovány látky s odlišným mechanismem působení. Tak se
může s poměrně malými dávkami dosáhnout aditivního či dokonce synergického
účinku. Synergický účinek můžu lapidárně charakterizovat matematickým výrazem:
1+1=3. Jenom to netvrďte ve škole v hodinách matematiky, pokud chcete
dostudovat. Místo, řekněme, 30 mg jedné látky, je lépe aplikovat 2 krát 15 mg
dvou odlišných substancí. To říkám těm, kteří se nenechají odradit od steroidů
ani za cenu ohrožení života. Navíc to je pouhá hypotéza, pro kterou nemám pádný
vědecký důkaz.
Něco z praxe o dávkování
Předně třeba říci, že terapeutické dávky metandrostenolonu jsou zpravidla
různými výrobci stanoveny v rozmezí 2,5 až 10 mg/den[13] pro dospělé.
Tedy z pohledu dnešní kulturistiky směšné dávky. Mějte ale na paměti, že i tyto
terapeutické dávky mnohokráte poškodily nevratně zdraví. To nakonec dokáže i
Aspirin™, obsahující kyselinu acylsalicylovou. Mimochodem u kombinace efedrin,
kofein, Aspirin™, tedy kombinace používané pro vyrýsování, mi vadí nejvíce právě
posledně jmenovaný. Nakonec všechny léky mají nepříznivé zdravotní následky, ale
anabolické steroidy mezi nimi zaujímají, s ohledem na svou steroidní strukturu,
zvláštní místo. Kdo tomu nevěří, je to jeho problém a životní chyba.
Připadá mi to tak, že každá nová generace kulturistů přijde s vyššími dávkami
steroidů, o jiném dopingu nemluvě.
Za zajímavou považuji odpověď anglického steroidového guru Briana Batcheldora na
otázku: "Jaká je největší dávka o které jsi slyšel, že někdo bral?" Odpověď
naleznete na elektronických stránkách časopisu "Testosterone" na Internetu[13].
Zní takto: " Odpověď je hodně. Avšak většina zpráv o tomto námětu je hrubě
přeháněna. Vemte si případ nešťastného Andrease Muntzera, který se dostal do
lékařské literatury pro svůj bezprecedentní abúz, na základě cyklu, napsaného na
kousku papíru, který byl u něj nalezen. Avšak ti, kteří ho znali vědí, že to byl
pouze běžně používaný trik, který měl dotyčnou osobu částečně chránit v případě,
že by byla přistižena s velkým množstvím steroidů, svědčícím o obchodování".
Dále pokračuje: "Ve skutečnosti, několik nejextrémnějších případů abúzu, kterých
jsem si vědom, proběhlo na přelomu 70. a 80. let. Osobně znám dva powerliftery a
5 špičkových kulturistů (dva Olympia úrovně), kteří přiznali užívání někde mezi
50-100 Dianaboly™ denně během 70. Let". Na jiném místě dále pokračuje. " Také
znám jednoho silového sportovce, který přiznal pravidelné užívání 100 Dianabolu™
denně a k tomu přidával celkem 10000 mg testosteronu týdně v týdnech před
soutěží". Nezlekněte se z těch nul, je to skutečně 10 g.
Dále. "Nejextremnější případ, o kterém jsem slyšel, mi byl potvrzen jistým
anglickým Olympia soutěžícím. Během přípravy na svou poslední soutěž v 80.
letech užíval 2 Anadroly™, 10 Dianabolu™, 6 Halotestinu™ a 100 Anavaru™ denně. K
tomu injekční cestou přidával 4000 mg Deca, 2000 mg testosteron cypionátu, 400
mg Winstrolu™ a 400 mg Primobolanu™ týdně". Tolik tedy Brian Batcheldor.
Pokud by někdo stejnou otázku položil mně, musel bych odpovědět: "60 tabletek
metandrostenolonu a 2 g testosteronu týdně". To se jednalo o středoevropský
prostor a informaci mám z druhé ruky.
Závěr
Chtěl jsem ještě zmínit zdravotní důsledky, ale článek se protáhl, a tak musím končit. O zdraví někdy příště. Jinak nedoporučuji ani malé dávky. Vězte, že negativním důsledkům se nelze vyhnout. To, co pak popisuje Brian je šílenost. To je kulturistika podle představ bratří Weiderů? Nebo o tom nevědí? Tento článek je výňatek z mé připravované knihy, pro kterou jsem prozatím vymyslel pracovní název "Anabolické steroidy v kulturistice". Musím zdůraznit, že jenom popisování kulturistického abúzu by vydalo na samostatnou knihu. Chci se ovšem zabývat technickými záležitostmi.
Literatura:
protože jsme provedli malé grafické změny a zaroveň dost zásadní změny v kódu stránek, je možné, že se vyskytnou drobné problémy v zobrazování. Prosíme o informování o těchto problémech. Děkujeme.