Nandrolon či 19-nortestosteron je velice populární, a dříve
velice oblíbený syntetický injekční anabolicko-androgenní
steroid, který je v lékové injekční formě dodáván estericky vázán
na různé karboxylové, tedy organické, kyseliny. Na světový trh
byl poprvé uveden někdy v roce 1959[i] firmou Organon pod
označením Durabolin™. Jednalo se v tomto případě o nandrolon
fenylpropionat. Jeho popularita byla později přibržděna snadností
nalezení metabolitu v moči, a z toho plynoucími pozitivními
antidopingovými testy. Kupodivu, pozitivními nálezy jsou
sportovci překvapování i v těchto dnech, což může mít, jak si
řekneme, různé příčiny.
Druhy esterů nandrolonu a farmakokinetické údaje
Z místa vpichu ve svalu, je ester, tak se vazba kyseliny s
alkoholovou (OH) skupinou molekuly steroidu nazývá, postupně
uvolňován do krevního oběhu, kde je podroben deesterifikaci, čili
hydrolyzován enzymem esterázou na kyselinu a nandrolon[ii].
Aktivní látkou je pak samotný nandrolon. Právě vlastnosti použité
kyseliny esteru spolu s místem vpichu a množstvím podané látky
udělují nandrolonu různé farmakokinetické a částečně i
farmakodynamické vlastnosti[iii]. Tedy, není lhostejné jaký ester
nandrolonu použijete, jakou dávku a do jakého svalu injekci
aplikujete.
Například polovina nandrolon decanoatu je uvolněna z místa vpichu
do krevní cirkulace v průběhu 6ti dnů. Tedy, z aplikovaných 200
mg esteru se 100 mg uvolní za tuto dobu do krevního oběhu. V této
podobě ovšem substance není aktivní a čeká ji tzv.
deesterifikace, neboli odstranění navázané kyseliny. Kombinovaný
poločas hydrolýzy zmíněného esteru, jeho distribuce a eliminace
činí 4,3 hodiny. Za tuto dobu se původní koncentrace látky sníží
v krvi o polovinu.
Proč je nandrolon v lékové formě esterifikován? Tento chemický
proces zlepšuje rozpustnost nandrolonu v oleji a naopak snižuje
totéž ve vodě. To má dále za následek jeho pomalejší uvolňování
do krevního oběhu z místa vpichu, což je důležité z hlediska
dlouhodobého udržování krevních koncentrací a zpomalení
odbourávání v játrech.
Nejznámější jsou tyto estery nandrolonu:
| Nandrolon fenylpropionat | (Superanabolon™, Durabolin™). |
| Nandrolon decanoat | (Deca-Durabolin™) |
| Nandrolon undecanoat | (Dynabolon™) |
| Nandrolon laurat | (Laurabolin™, Fortadex™) |
| Nandrolon hexyloxyfenylpropionat | (Anadur™) |
Podle počtu uhlíků, a tedy délky setrvání v organismu, to bude vypadat následovně:
| fenylpropionat | - 9 uhlíků |
| decanoat | - 10 uhlíků |
| undecanoat | - 11 uhlíků |
| laurat | - 12 uhlíků |
| hexyloxyfenylpropionat | - 15 uhlíků |
U nás v Česku bude zřejmě nejrozšířenějším nandrolonem produkt s
fenylpropionatem. A to s ohledem na existenci domácího preparátu
Superanabolonu™, který je stále ve výrobě a distribuci (stav v
polovině roku 2000). Anadur je pak přípravek, který z uvedených
esterů zůstane v těle nejdéle, a to s ohledem na použitou
organickou kyselinu s největším počtem uhlíků v molekule[iv]. V
jedné studii činil biologický poločas nandrolon
hexyloxyfenylpropionatu 21 dnů, oproti 8 dnům pro nandrolon
decanoat[v].
Co uvádí praktici
Jeden adept kulturistiky údajně, podle vlastního vyjádření,
užíval až 21 ampuli tohoto léku týdně (tři denně). Výsledky prý
nebyly odlišné od jindy užívaných 3 ampulí týdně. "No coment", co
jsem po telefonu koupil, to "prodávám". Berte tuto informaci z
velkou rezervou, a hlavně to nezkoušejte, nikdo nemůže vědět, co
to s vámi udělá. Rozhodně za to neberu odpovědnost.
Osobně si vzpomínám, že v době mého mládí kluci aplikovali 3
injekce týdně plus několik Stenolonu™ denně, přičemž někteří měli
z těchto dávek velké obavy. To se připravovali na sdružený
okresní, případně normální krajský, přebor. No, v té době nebyl
doping zakázán a testy neexistovaly. To byly časy, že ano? Rovněž
anabolika byla zaručeně pravá. Jak lze dnes v kulturistice
pozorovat, pud sebezáchovy se značně posunul, někdy, zdá se, není
vůbec přítomen. O pochybné kvalitě steroidů, pocházejících z
černého trhu netřeba hovořit.
Metabolismus nandrolonu
Považuji za nutné upozornit na některé metabolické
charakteristiky nandrolonu, které ho odlišují od přirozeného
androgenu, testosteronu. Posledně jmenovaný je redukován v
některých tkáních, jako například prostatě, enzymem 5α reduktázou
na redukovanou formu dihydrotestosteron (dále DHT), který má
vyšší vazební afinitu k androgenním receptorům než výchozí hormon
a prakticky tak účinek testosteronu v tkáních s aktivitou 5α
reduktázy zesiluje[vi]. Například v prostatě je testosteron z 90%
konvertován na DHT, což je údajně předpoklad pro jeho účinek v
této tkáni[vii], alespoň u krys.
U nandrolonu je tomu jinak. Ten je rovněž redukován 5α reduktázou
na redukovaný produkt dihydronandrolon (DHN), který má ovšem
slabší vazební afinitu pro androgenní receptor než nandrolon,
testosteron i DHT, a tato redukce zeslabuje aktivitu nandrolonu v
těch tkáních, které jsou bohaté na enzym 5α reduktázu, mezi než
nepatří kosterní sval člověka. Je třeba ještě podotknout, že
testosteron je lepším substrátem pro 5α reduktázu než nandrolon.
Znovu si dovoluji upozornit, že na DHT konvertuje testosteron,
dehydroepiandrosteron a androstendion, tedy přirozené hormony,
nikoliv člověkem vyvinuté syntetické tzv. anabolické steroidy.
Nevěřte tedy účelovým příručkám, které tvrdí u některých
modifikovaných substancí opak, a jejichž cílem je vydělat
autorovi a vydavateli peníze, pravdivost obsahu již pak není tak
důležitá. Navíc to vypadá tak, že autoři novějších příruček
mnohdy kopírují nekriticky obsažené informace těch starých, a tak
chyby přežívají po desetiletí.
Ještě jiná situace v souvislosti s metabolismem testosteronu a
nandrolonu nastane v případě ledvin. V této tkáni je aktivita 5α
reduktázy zanedbatelná. Rozhodujícím enzymem bude v tomto případě
17β hydroxysteroid dehydrogenáza, která konvertuje testosteron na
neaktivní androstendion. Nandrolon je sice rovněž konvertován na
17-ketometabolit estrendion, ale ve značně menší míře. Co z toho
plyne? Nandrolon bude v ledvinách účinnějším hormonem než
testosteron. Pokud bych spekuloval, řekl bych: "V případě užívání
nandrolonu si dejte bacha na ledviny".
Co plyne z odlišného redukčního metabolismu nandrolonu? Případné
používání inhibitorů 5α reduktázy s nandrolonem, jako např.
finasteridu, tj. Proscar™, Propecia™, by teoreticky vedlo k
posílení nežádoucích androgenních účinků nandrolonu v tkáních
bohatých na aktivitu 5α reduktázy, např. v prostatě, vlasové
kštici (vypadávání vlasů), kůži apod. Současné používání těchto
antireduktáz tedy bude problematické.
Kulturisti se v souvislosti s charakteristikami jednotlivých typů
anabolických steroidů zajímají rovněž o jejich schopnost vytvářet
estrogenně účinné steroidy. Jinými slovy se zajímají o schopnost
steroidu aromatizovat. Nežádoucí zadržování vody v těle je právě
připisováno, kromě jiného, estrogenním hormonům. Pak je tu
nastolen problém gynekomastie a dalších nežádoucích účinků.
Yoshiji zkoumal aromatizaci androstendionu a 19-nortestosteronu v
lidských tkáních placenty, játrech a tukových depot[viii].
Výsledky studie ukazují, že nandrolon je snadno aromatizován na
estrogeny v játrech, méně již, na rozdíl od androstendionu, v
tukové tkáni.
Alkylovaná a jiná analoga nandrolonu
Vědci se snaží, změnou tvaru molekuly anabolického steroidu, o
dosažení co nejpříznivějších léčebných účinků s potlačením
negativních důsledků. Je to nikdy nekončící proces, který někdy
přinese zajímavé výsledky. Mohu například v této souvislosti
zmínit novější a proto málo známý analog nadrolonu, kterým je
7α-metyl-19-nortestosteron (označovaný v literatuře jako
MENT)[ix]. MENT je potentní syntetický androgen, který nemůže být
konvertován na dihydrotestosteron či jinou 5α redukovanou
podobu[x] (dihydrolovanou molekulu). I z toho důvodu je považován
za vhodný androgen pro substituční terapii u mužů[xi]. S ohledem
na potlačování gonadotropínů se MENT zkoušel i jako antikoncepční
prostředek pro muže[xii],[xiii].
Existuje i dimetylovaná verze nandrolonu s generickým názvem
miboleron, neboli 7α-17α-dimetyl-19-nortestosteron[xiv]. Dále
zmíním derivát nandrolonu s etylovou skupinou na 17 uhlíku,
kterým je etylestrenol, čili v minulých dobách používaný
Maxibolin™. Ženy, užívající antikoncepci, budou znát, i když si
to neuvědomují, derivát nandrolonu noretisteron acetát[xv].
Těmito preparáty se budu zabývat ve své knize.
Jak je to s antidopingovými testy
Nandrolon proslul velkým počtem pozitivních antidopingových testů
sportovců různého zaměření. Je známo, že metabolity této
substance zůstávají v těle po značně dlouhou dobu, píše se až o
6ti letech (MF-Dnes). Proč je tomu tak není zcela objasněno, i
když nejnovější výzkum z roku 2000 ukazuje, že by se mohlo jednat
o falešná pozitiva. Jinými slovy: Budete pozitivní, i když jste
záměrně žádný nandrolon nebrali, ale dali jste si třeba v
předvečer testu vepřové.
V citovaném experimentu byla vůbec poprvé u lidí potvrzena
přítomnost dvou reziduí nandrolonu, a to 19-norandrosteronu a
19-noretiocholanolonu, v moči po konzumací vepřového[xvi].
Identifikace byla provedena s využitím ukazatelů získaných
kombinací plynové chromatografie/hmotové spektrometrie s vysokým
rozlišením. Tyto zvýšené koncentrace byly nalezeny 10 hodin po
konzumací jídla, přičemž k návratu k normálu došlo po 24
hodinách. Výzkumníci došli k tomuto závěru: "Dokázali jsme, že
konzumace tkání nekastrovaných vepřových samců (ve kterých je
přítomný nandrolon) by mohla indukovat některá falešná obvinění z
abúzusu nandrolonu u antidopingové kontroly". Sportovec tedy může
být obviněn z dopingu i 30 let poté, kdy aplikoval nandrolon nebo
nikdy neaplikoval v případě, že si dal několik hodin před testem
maso ze zvířete, které bylo tímto přípravkem vylepšováno.
Ilegální užívání 19-nortestosteronu pro chov jatečních zvířat
bylo mnohokrát potvrzeno[xvii]. V Evropské unii je sice tato
praxe zakázána, což ovšem neznamená, že se zákaz neporušuje
stejně jako zákaz dopingu sportovci.
Jiná možnost pozitivních antidopingových testů na nandrolon se
týká těhotných žen. Vysoce citlivá RIA prokázala
19-nortestosteron v plazmě žen po celou dobu těhotenství s
maximem 12-60 pg/ml ve třetím trimestru. Žádný nandrolon naopak
nebyl zjištěn v krvi mužů a netěhotných žen[xviii]. Alfa epimer
nandrolonu epinandrolol byl zjištěn rovněž v moči těhotných
ovcí[xix].
Důkaz exkrece 19-nortestosteronu endogenního původu v moči byl
rovněž zjištěn u koní-samců[xx]. Myslím, že tento anabolický
steroid nám ještě přinese v budoucnu v tomto ohledu nemalá
překvapení.
Anabolické charakteristiky nandrolonu - mechanismus účinku
Nandrolon patří mezi těch několik anabolických steroidů, u nichž
byl prokázán stimulační účinek na syntézu svalového proteinu, v
daném případě alespoň u laboratorních zvířat. U člověka to bylo
prokázáno pouze s testosteronem a oxandrolonem, což rozhodně
neopravňuje vědce k tvrzení, že všechny anabolické steroidy mají
tento účinek. Mám ovšem na mysli stimulaci syntézy svalového
proteinu, nikoliv jakéhokoliv, třeba enzymů.
Mimochodem, existuje minimálně jeden anabolický steroid, který
naopak syntézu svalového proteinu potlačuje. V tomto případě byla
frakční syntéza proteinů dělohy a skeletálního svalu významně
redukována u samičích krys, kterým byl podáván trenbolon
acetát[xxi]. Tento steroid ovšem ve větší míře potlačuje i
proteolýzu (rozpad tkáňových proteinů), a má tedy anabolický či
přesněji řečeno antikatabolický účinek[xxii]. Toho kulturisti
využívají, alespoň ti netestovaní, v přípravě na soutěž. Rýsovací
období je totiž zpravidla charakterizováno sníženým energetickým
příjmem, a tak za těchto katabolických podmínek se mohu
hypoteticky uplatnit právě anabolika s antikatabolickým účinkem.
K této problematice je třeba přistupovat obezřetně, zejména v
případě kulturistických potřeb, kde jde především o svaly, i když
účinek stanozololu na pojivovou tkáň není rozhodně v indikovaných
případech k zahození. Z pokusů na zvířatech můžeme tvrdit
stimulaci svalové syntézy proteinu dále u stanozololu (viz jiný
článek) a právě nandrolonu. U metandrostenolonu to budu muset
teprve ověřit po zajištění originální studie. Doposud vím, že má
antikatabolický účinek, i když bez znalostí přesného mechanismu.
Anabolismus nandrolonu u HIV pacientů
Ztráta aktivní tělesné hmoty je špatnou prognózou pro HIV
pacienty. Existují tudíž snahy o nalezení strategií, které by
tomuto celkovému tělesnému pustošení zabránily. Je jenom logické,
že se zkoumá účinek anabolických steroidů, přitom vědci často
vycházejí, divte se, z praktických poznatků kulturistů. To se
týká především dávek.
Studie, kterou budu popisovat, zkoumala účinek nandrolon
decanoatu (Deca Durabolin™ od Organon) u 30 HIV pacientů
(hmotnost 60-70 kg) po dobu 12 týdnů[xxiii]. Probandi byli
následně rozděleni do dvou skupin. První skupina obdržela pouze
Deca Durabolin (ND skupina), druhá skupina nadto realizovala
progresivní rezistenční trénink (PRT skupina). Placebo skupina v
tomto případě chyběla.
Po konzultacích s kulturisty byl navržen tento 16 týdenní
steroidní režim (experiment trval ale 12 týdnů). První týden bylo
podáno 200 mg Deca Durabolinu, druhý týden pak 400 mg. Ve 3. až
12. týdnu činila týdenní dávka 600 mg anabolika. Dávky byly
redukovány postupně během týdnů 13-16, a sice na 400, 200, 100 a
50 mg Deca Durabolinu. Poslední 4 týdny tedy sloužily k přechodu
ze suprafyziologických dávek k "normálu".
Tělesná hmotnost se zvýšila u ND skupiny (tedy bez tréninku) o
3,2 kg, přičemž PRT skupina (trénink plus nandrolon) zaznamenala
vzrůst o 4 kg. Výsledky v aktivní tělesné hmotě (dále ATH)byly
ještě působivější. ND skupina získala 3,9 kg ATH, PRT skupina pak
5,2 kg ATH, což byl statisticky významný rozdíl.
Nicméně se znovu potvrdilo, že anabolické steroidy účinkují i bez
tréninku, i když při daných dávkách PRT anabolický účinek ještě
zvýší. Je otázkou zda by to takto fungovalo při použití množství,
o kterých se dnes hovoří, tedy v gramech týdně či dokonce denně?
Domnívám se, že při těchto dávkách již není další prostor pro
anabolický účinek tréninku, který zpravidla zvyšuje proteosyntézu
více než proteolýzu.
Tuto mou hypotézu podporuje i názor interviewvovaného kulturisty,
cituji:" My (mezi sebou) nehovoříme o tréninku, protože většina
chlapů je v polospánku, když trénuje"[xxiv]. Tento anonymní
kulturista dále tvrdí, že ročně vydá za dopingové substance na
60000 US$. Přepočtěte si to sami na koruny a dále studujte
tréninkové rutiny v Muscle & Fitness. Až vám narostou svaly
podobné těm, které jsou prezentované v tomto a jiných
kulturistických časopisech, dejte mi vědět. Při striktním
sledování weiderových metod dejte ale pozor na oslabení
imunitního systému. Mohlo by to pro vás skončit fatálně. Osobně
doporučuji cvičení max. 3krát týdně a po každém tréninku alespoň
den odpočinku. 6krát týdně a podobné debility si můžete dovolit
pouze na "šťávě". Pokud při četnějších trénincích trpíte
chorobami horních cest dýchacích, je to pravděpodobně důsledek
oslabeného imunitního systému. Tyto problémy jsem zažil a slyšel
mnohokrát. Trvala realizace systému "překonej sám sebe a vytrvej"
vám může přinést maximálně rakovinu apod.
Otázkou zůstává, kde na výše uvedený doping kulturisti berou
peníze? I v tomto ohledu najdete v interview odpověď. "Někteří
kulturisti dělají gay prostituty", odpovídá respondent. Až tam
klesla kulturistika, tedy na samé dno lidské důstojnosti a
morálky. Není to zdaleka jediné anglické interview či komentář,
který hovoří, v souvislosti se získáváním peněz v kulturistice, o
ženské i mužské prostituci. Tito lide ovšem nemají odchylnou
sexuální orientaci.
Existuje ještě jedna obdobná studie, která zkoumala po dobu 16
týdnů účinky nandrolon decanoatu v dávce 100 mg každé dva týdny u
24 HIV pacientů, kteří ztratili 5-15% své obvyklé tělesné
váhy[xxv]. Tělesná hmotnost se významně zvýšila o zhruba 2 kg,
přičemž aktivní tělesná hmota zaznamenala nárůst o 3 kg. V této
studii se rovněž netrénovalo. Zlepšily se i další hodnocené
parametry života. Bohužel neexistují podobné studie o účincích
nandrolonu u zdravé populace. Můžeme ovšem tyto výsledky srovnat
s udají, získanými v pokusech s testosteronem. Tak si můžete
srovnat skutečnost s proklamovanými anabolickými a terapeutickými
indexy.
Výzkumníci zařadili náhodně 43 mužů do jedné ze čtyř skupin:
placebo bez cvičení, testosteron bez cvičení, placebo plus
cvičení a testosteron plus cvičení. Muži v cvičebních skupinách
prováděli standardizovaný rezistenční trénink 3krát týdně.
Probandi dostávali injekčně 600 mg testosteron enantatu týdně po
dobu 10 týdnů. Tedy žádné "chytré" pyramidování dávek. Pouze
testosteronová skupina získala 3,2 kg aktivní tělesné hmoty, ti
kteří navíc ještě trénovali pak 6,1 kg aktivní hmoty[xxvi].
Výsledky první nandrolonové a této testosteronové studií byly,
jak vidíme, zhruba srovnatelné.
Neprojevila se tudíž, v porovnání s testosteronem, cca
trojnásobně vyšší receptorova afinita nandrolonu, ani údajný
větší anabolický index nandrolonu. Věřte realitě, nikoliv
hypotézám, byť je hlásali tzv. světově uznávaní experti.
Využití nandrolonu v medicíně
Nandrolon je, tak jako v případě jiných steroidů, lékem, a tak má
pochopitelně ověřené léčebné aplikace. V medicíně nacházejí
nandrolony využití zejména pro léčení osteoporózy, především u
postmenopauzálních žen[xxvii].
Závěr
Toto je poslední článek o steroidech z připravované knihy
"Anabolické steroidy v kulturistice", který dávám k dispozici na
Internetu. Je toho skutečně přehršel, co se dá o tomto tématu
napsat a přitom si nevymýšlet. Na druhé straně nám schází některé
nejzákladnější informace, opravňující činit logické závěry o
možných působeních a zdravotních důsledcích. Rovněž mechanismy
účinků jednotlivých druhů anabolických steroidů budou muset být
většinou teprve prokázány, což je po 50ti letech jejich existence
pozoruhodná skutečnost.
Na ukončení této reklamní trilogie (metandrostenolon, stanozolol
a nandrolon) budu konstatovat toto: "Nevěřte těm samozvaným
odborníkům, kteří naznačují, že existuje bezpečný způsob, jak
steroidy užívat". Negativní důsledky jsou nevyhnutelné, přičemž
se ovšem nemusí klinicky projevit, takže člověk zemře z jiných
důvodů, a v okolí vznikne domněnka, že abúzus byl v jeho případě
bezpečný. Fakt je ten, že zemřeme nakonec všichni. Ovšem
aktivitu, která je založena především na steroidech nelze označit
při dobrém vědomí přídavkem "sport".
TMK kulturistického svazu by měla do svých seminářů trenérů
zahrnout především vyučování chemie a endokrinologie či
dopingologie, všechno ostatní je, z pohledu reálné kulturistiky,
nepodstatné. Místo toho jsou ovšem vyučovány tzv. weiderovy
principy a podobné banality. Je to totéž, jako když automechanik
je školen z vaření.
Své připomínky k mým článkům mi můžete zasílat E-mailem, jehož
adresu naleznete na těchto internetových stránkách. Fundované
komentáře mi mohou pomoci při tvorbě citované publikace, což
nakonec ocení všichni čtenáři.
Příště se zaměřím na Tribulus terrestris, další, jak se zdá,
zbytečný suplement na sportovním trhu. A co takhle L-karnitin,
neboli spalovač tuku? Nejnovější studie, zabývající se ergogenním
využitím uvedených dvou suplementů, ukazují s neochvějnou
reprodukovatelností "velký kulový". Ještě to někoho překvapuje?
Na druhé straně mne zaujal výzkum s kreatinem, který vůbec poprvé
u nutrientu prokázal účinek na aktivitu satelitních buněk.
Skutečně senzační objev. Zmnožení satelitních buněk, které
poskytují jádrům další DNA, je totiž důležité pro svalovou
hypertrofii.
Literatura:
protože jsme provedli malé grafické změny a zaroveň dost zásadní změny v kódu stránek, je možné, že se vyskytnou drobné problémy v zobrazování. Prosíme o informování o těchto problémech. Děkujeme.